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01 磺脲类降糖药适用人群
1955年,第一代磺脲类降糖药研制完成,相关药物包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲等,其缺点是在体内发挥作用的时间短。
从1966年开始,以格列本脲为代表的第二代磺脲类药物先后研制成功,相关药物包括格列本脲、格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮。
1996年,第三代磺脲类药物格列美脲被批准应用于临床。
目前,第一代磺脲类药物已基本被淘汰。
01 磺脲类降糖药适用人群
磺脲类药物主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素而发挥降糖作用。
展开剩余88%因此,磺脲类药物主要用于经生活方式干预(即饮食控制和运动治疗)后血糖控制仍不达标(糖化血红蛋白水平>6.5%)、胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者。
由于部分磺脲类药物有可能使体重增加,因此,此类药物更适用于非肥胖的2型糖尿病患者,尤其是体形偏瘦的人。
02 不适用磺脲类降糖的人群
存在以下情况的2型糖尿病患者应禁用磺脲类药物:
①孕妇(妊娠糖尿病或糖尿病合并妊娠) 、哺乳期妇女以及18岁以下儿童;
②合并严重感染、严重应激或严重创伤以及活动性结核者;
③合并糖尿病急性并发症(如酮症酸中毒、高血糖高渗状态)者;
④严重肝肾功能不全者(因为磺脲类药物大多在肝脏内代谢,经肾脏排泄) ;
⑤对磺脲类药物或磺胺类药物过敏者;
⑥围手术期"患者(围手术期患者应使用胰岛素治疗)。
备注:围手术期指从确定手术治疗时起,直到与这次手术有关的治疗基本结束为止的这段时间,约为手术前5-7天到手术后7-12天。
02 磺脲类降糖药可能有哪些不良反应?
①低血糖
低血糖是磺脲类药物最主要的不良反应,以长效制剂最为突出,特别容易出现在下一餐的餐前。
建议老年糖尿病患者避免使用长效制剂,合并肝肾功能不全的患者不宜使用磺脲类降糖药。
另外,使用磺脲类降糖药应从小剂量开始,注意监测血糖,必要时缓慢加量。服药后15-30分钟一定要进餐,而且不要进行剧烈运动。
服用磺脲类降糖药的患者,如果出现低血糖症状,应及时检测血糖,并按照低血糖的处理方案进行处理。
如果反复在同一时间点出现低血糖反应,则要咨询医生,调整用药方案。
②体重增加
磺脲类药物可以促进胰岛素分泌,而胰岛素具有抑制脂肪分解和促进能量储存的作用,所以,磺脲类药物有可能引起体重增加。
可以考虑合用二甲双胍,以降低体重增加的风险。体重指数超过25的超重或肥胖的2型糖尿病患者,应首选二甲双胍治疗。
③皮肤反应
磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象。磺脲类药物的皮肤反应一般表现为瘙痒、红斑、荨麻疹等。
一般情况下,药物减量后皮损可逐渐消退。
④胃肠道反应
个别糖尿病患者在服用磺脲类药物后出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道不适,药物减量后,这些不适基本上可以消失。
03 磺脲类降糖药常见类型
磺脲类药物有短效制剂和中长效制剂两种剂型。
● 短效制剂有格列喹酮、格列吡嗪;
● 中长效制剂有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片。
格列本脲(优降糖)
①价格低,效果稳定,但作用强,风险大
优降糖价格低,而且降糖效果稳定,比较适合血糖偏高,尤其是空腹血糖高的中青年2型糖尿病患者。
优降糖是磺脲类降糖药中降糖作用最强的一种,相当于D860的200倍,因此,优降糖的低血糖风险很大。服用本药,一定要从小剂量开始,逐渐加量,应根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。
②不宜选用优降糖的人群:
● 年龄超过70岁的人。
● 肝肾功能不好的人。
● 合并甲状腺功能减退的人。
格列吡嗪(美吡达,迪沙,优哒灵,瑞易宁)
①美吡达-速战速决
美吡达服用后吸收迅速, 1-2小时就可以达到降糖作用高峰,其降糖作用高峰能和餐后血糖的高峰时间相吻合。
它需要每天服用2-3次才能使全天的血糖保持平稳,这对于上班族或者出门旅行的人来说比较麻烦。
②瑞易宁--长短结合
瑞易宁是格列吡嗪的控释剂型,它采用了特殊的治疗系统,使得药物可以按照一定的速度缓慢、均匀地向胃肠道内释放。
瑞易宁服用后2-3小时开始起效, 6-12小时达到药效高峰,降糖作用可以有效维持24小时,而且身体内的药物浓度波动小。
糖尿病患者每天只需在进餐时服用1次即可,更便捷。
格列喹酮(糖肾平,糖适平)
①降糖作用弱,一日三次服
格列唯酮的降糖作用弱于格列本脲和格列吡嗪。
服用格列喹酮2-3小时后,降糖作用可以达到最强,药效能持续8小时。
所以,格列唯酮一般为餐前服用,每天需要服用3次。
②肾毒性小,适合特殊人群
格列喹酮的商品名之所以叫“糖肾平” ,就是因为其最大的特点是肾毒性小。
格列喹酮大约95%经肝脏代谢,只有5%经肾脏代谢。
格列齐特(达美康,甲磺吡脲, 甲磺双环脲)
①药力温和
达美康的降糖作用比优降糖要弱,降糖作用比较温和,为中等强度的降糖药。
一般病人在口服达美康约30分钟后开始起效, 2-6小时后降糖作用达到高峰,作用持续时间为12-24小时。
每天服用2次达美康,就能维持全天的血糖稳定。
②抑制血小板的聚集和黏附,促进纤维蛋白溶解
在出现糖尿病微血管病变,如视网膜病变、轻度的肾脏病变时,可以考虑使用达美康。
格列美脲(亚莫利,万苏平)
①格列美脲的作用时间长,每天只需要服用1次就可以将全天血糖控制平稳。
注意:服用格列美脲需要用水将一整片药送下去,不能嚼碎,否则药效难以维持一整天。
②格列美脲除了具有胰岛素促泌作用外,还可以改善胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的利用。
04 磺脲类降糖药该如何选?
糖尿病患者在选用药物时,应该从自身病情出发,结合各种药物的作用特点及价格,合理选用。
①要根据降糖强度的不同进行选择。
常用磺脲类降糖药,如果按照降糖强度进行排序的话,为优降糖、亚莫利>美吡达>达美康> D860 >糖适平。
因此,当血糖比较高的时候,可先考虑优降糖、亚莫利。
但要注意,降糖作用强的药物,出现低血糖的风险也大,因而老年糖尿病患者应慎用或不用。
如果血糖比较低,或者是处于糖尿病初期,应尽量选择降糖作用比较弱的药物,如糖适平。
②根据药物的安全性进行选择。
安全性与药物在体内的作用时间成反比,也就是说,药物的降糖作用时间越短,代谢得越快,就越安全;相反,药物的降糖作用时间越长,代谢得越慢,安全性就相对差一些。
磺脲类药物中,美吡达的降糖作用时间最短,其次是糖适平,它们是比较安全的药物。
老年人和肾功能不全的患者,对食物的吸收速度和对药物的清除速度都比较慢,所以,对于这两类患者,建议选择美吡达或者糖适平。
③根据防治并发症的要求进行选择。
存在轻中度糖尿病肾脏病变的患者糖适平是不错的选择,因为糖适平的肾毒性很小;
合并心血管病的糖尿病患者,建议选择达美康,因为达美康可以抑制血小板聚集,促进纤维蛋白溶解;
胰岛素抵抗比较明显的糖尿病患者,可以优先选择亚莫利,因为亚莫利可以改善胰岛素抵抗。
④根据价格进行选择。
糖尿病患者目前需要长期接受药物治疗,因此,选择性价比高的降糖药也非常重要。
经济条件不太好的糖尿病患者,可以选择价格较低的优降糖、美吡达;
经济条件比较好的糖尿病患者杭州期货配资,可以选择价格较高的糖适平、瑞易宁、亚莫利等。
发布于:广东省